PE-22-28
PE-22-28, spadin dizisinin C-terminal kısmından türetilen 7 amino asitli bir peptittir; TREK-1 (KCNK2) potasyum kanalını seçici olarak bloke eden bu peptit, rodent modellerinde antidepresan benzeri etki ve nörojenik etkiler göstermiştir. İnsanlarda güvenlik veya etkililik verisi bulunmamaktadır.
Genel Bakış
PE-22-28, spadin türevi 7-aminoasitli bir peptittir. TREK-1 (KCNK2) kanalını seçici olarak bloke eder ve kemirgen modellerinde antidepresan benzeri etkilerin yanı sıra nörogenezi artırma etkileri rapor edilmiştir. Tüm çalışmalar preklinik aşamadadır; insanlarda güvenlik/etkililik verisi bulunmamaktadır. Bu madde araştırma kimyasalı olarak satılmakta olup tıbbi tedavi amacıyla onaylı değildir.
Uzman Değerlendirmesi
Preklinik veriler TREK-1 blokajının antidepresan benzeri etkileriyle ilişkilendiğini gösteriyor. Ancak insan çalışmalarının eksikliği nedeniyle klinik güvenlik ve etkinlik kanıtı bulunmuyor. TREK-1 ile serotonerotik reseptör etkileşimleri ve kombinasyon önerileri, dikkatli araştırma ve potansiyel riskleri beraberinde getirir.
Etki Mekanizması
TREK-1, dorsalis raphe nükleusundaki serotonergic nöronlarda belirgin olarak ifade edilen iki uçlu-dörünmüş (K2P) bir potasyum kanalındır. PE-22-28, bu kanalı yüksek afiniteli ve seçici olarak bloke eder. Hayvan çalışmalarında hipokamplan nörojenezi artışı ve kortikal NMD ekspresyonunda artış gibi downstream etkiler gözlenmiştir; ayrıca 5-HT1A reseptör aktivasyonu ile sinerji oluşturabileceği bulunmuştur. Bu nedenle serotonerjik antidepresanlarla kombinasyonlarda dikkatli yaklaşılmalıdır.
Kullanıcılar Ne Bildiriyor
9 topluluk raporu üzerinden.
9 kullanıcı PE-22-28 hakkında birden fazla kez bildirimde bulundu. Yayınlar arası ruh hali değişimi:
Bildirilen Etkiler
- nöroproteksiyon1
- ruh hali iyileşmesi1
- kognitif işlev1
Yan Etkiler
- beyin sisi kötüleşmesi1
- sedasyon1
PE-22-28 Çalışmaları & Kaynaklar
- 01Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant ActivityHayvan
Kısa spadin analoglarının TREK-1 inhibisyonunda daha etkili olduğu, in vivo stabilitenin arttığı ve antidepressant benzeri aktivitenin güçlendiği gösterilmiştir.
PubMed - 02TREK1 channel blockade induces an antidepressant-like response synergizing with 5-HT1A receptor signalingHayvan
TREK-1 kanal blokajı, 5-HT1A reseptör sinyalizasyonu ile sinerji yaparak hayvanlarda antidepressant benzeri bir yanıt üretir ve serotonerjik antidepresanlarla kombinasyon düşüncesine sağlam bir akıl verir.
PubMed - 03Quercetin relieves D-amphetamine-induced manic-like behaviour through activating TREK-1 potassium channels in miceHayvan
TREK-1 kanalı aktivasyonu, D-amphetamine ile indüklenen manik benzeri davranışları tersine çevirebilir; bu çalışma TREK-1 modülasyonunun ruh haliyle ilişkili etkilerini tartışır.
PubMed
Dozaj & Kullanım
⚠️ Bu içerik tıbbi tavsiye değildir.
Topluluk Yorumları